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1.       產(chǎn)品信息

通用名稱(chēng)：富馬酸替諾福韋二吡呋酯

英文名：Tenofovir disoproxil fumarate

化學(xué)名：9-[(R)-2-[[雙[[(異丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)

分子式：C₁₉H₃₀N₅O₁₀P • C₄H₄O₄

分子量：635.52

適應(yīng)癥：用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。

用法用量：口服：每日1次，每次300mg，可空腹或與食物同服。

是否醫(yī)保：無(wú)

2.       注冊(cè)類(lèi)型

原料：化藥6類(lèi)

片劑：化藥6類(lèi)（規(guī)格：300mg）

3.       藥理作用及作用機(jī)制

作用機(jī)制：富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類(lèi)似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過(guò)細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋。二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β和線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

抗病毒活性：在淋巴母細(xì)胞系、原代單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞和外周血淋巴細(xì)胞中評(píng)估了替諾福韋抗實(shí)驗(yàn)室和臨床分離HIV-1病毒株的活性。替諾福韋的EC50(50%有效濃度)值在0.04μM–8.5μM之間。在替諾福韋與核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(阿巴卡韋、去羥基苷、拉米夫定、司他夫定、扎西他濱、齊多夫定)、非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(地拉韋定、依非韋倫、奈韋拉平)、蛋白酶抑制劑(安普那韋、茚地那韋、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋)聯(lián)合用藥的研究中，發(fā)現(xiàn)有增效或協(xié)同作用。在細(xì)胞培養(yǎng)中替諾福韋對(duì)HIV-1的亞型A、B、C、D、E、F、G、O也有抗病毒活性(EC₅₀值在0.5μM–2.2μM之間)，對(duì)HIV-2有因病毒株而異的活性(EC₅₀值在1.6μM–4.9μM之間)。

4.       項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)

1）替諾福韋非常有前景的一個(gè)市場(chǎng)是對(duì)拉米夫定耐藥患者的治療。對(duì)于此類(lèi)患者，替諾福韋優(yōu)于阿德福韋酯和恩替卡韋（entecavir），而且其腎毒性遠(yuǎn)低于阿德福韋酯。另外一個(gè)更有前景的領(lǐng)域是，作為未治療過(guò)的患者的一線治療藥物，，替諾福韋的耐藥率會(huì)更低，因?yàn)槠湟种撇《镜寞熜Ц鼜?qiáng)。

2）對(duì)核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑敏感性下降的大部分毒株，對(duì)替諾福韋有響應(yīng)。對(duì)替諾福韋敏感性下降或?qū)�核苷�?lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑敏感性交叉下降的可能性較小。

 3）替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源�謝產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。

5.       國(guó)內(nèi)首家產(chǎn)品信息

原料：生產(chǎn)廠商：PharmaChem Technologies（巴哈馬）

      國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2012-11-22

公司名稱(chēng)：Gilead Sciences Inc（美國(guó)）

      注冊(cè)證號(hào)：H20120487

片劑：生產(chǎn)廠商：PHARMACARE LIMITED trading as ASPEN PHARMACARE（南非）

商品名：韋瑞德（英文商品名：VIREAD）

國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2008-06-18

公司名稱(chēng)：Gilead Sciences Inc（美國(guó)）

注冊(cè)證號(hào)：H20080319

6.       國(guó)內(nèi)上市及知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況